“选择性压制 itk,我的想法是增加三氟乙氧基空间位阻……
“脑渗透性方面。此前我们进行过一系列的研究,虽然没有直接得出这次这个考题的结论,但是我想起来,肉豆蔻酰链与 mfsd2a 天然底物溶血磷脂酰胆碱结构同源……相比于林教授提到的苯并噻吩,sn-1 位肉豆蔻酰链嫁接显然更加合适……”
张教授洋洋洒洒讲了将近十分钟。
渐渐地,林根生已经听呆了。
他突然发现,即便是他自己,都明显地感觉到林根生的方案要优越于自己。
比如自己的方案氰基丙烯酰胺,最大的缺陷本质其实就是解离太快,酸性不稳定。
而张教授的办法就是提升亲电性以及 ph 稳定性。
此外。
在耐药性方面,自己单单用刚性金刚烷,只考虑到了空间位阻,其实反而降低了生物利用度。
而采取柔性环己基-炔基,则以构象适配代替纯空间位阻,等于是双管齐下。
脑渗透,苯并噻吩模拟脂肪酸,问题就是转运体识别率低。
但张教授却能做到精确模拟内源性配体……
这才是真正的“模拟”!
至于后续的代谢安全性、选择性等等,张教授也无疑要做得更好。
对方通过采取多通路阻断以及前药空间隔离的手段,解决了残留毒性问媒体。
而利用电荷维持与空间位阻双机制,又能够攻克对 itk 家族抑制不足的问题……
可以说,张教授的每一步,都比自己做得更加优秀!
此时,林根生已经完全愣住了。
脸上更是充满了惊愕。
他以为,自己和张教授仍然是同一个水平线上的人。
甚至因为自己跟的是老牌的汪居廷院士,理应自己的能力更强一些。
然而他怎么也没有想到,如今自己竟然已经被远远地甩在了后面!
甚至于,连望见对方的尾气都做不到了!
看似只是一点点领先,实际上,在科研领域,但凡有一丁点进步,都可能是天差地别,是平庸与天才的区别。
而张教授则已